Real Academia de Ciencias Exactas, Físicas y Naturales
Programa 2007
Relevancia de los productos naturales en el descubrimiento de nuevos fármacos en el s. XXI
Resumen de la conferencia por:

Ángel Gutiérrez Ravelo
Doctor en Ciencias Químicas por la Universidad de La Laguna. Doctor Honoris Causa por la Universidad Nacional de Asunción Paraguay. Catedrático de Química Orgánica, ha sido Director del Departamento de Química Orgánica, Director del Instituto Universitario de Bio-Orgánica “Antonio González” de la Universidad de La Laguna; Coordinador Internacional de la Red XF. Red Iberoamericana de Determinación Estructural de moléculas bioactivas. Premio de Investigación Dr. Antonio González González, en Ciencias, año 2006. Pertenece a diversas sociedades científicas y patronatos de centros públicos y privados de investigación. Su actividad investigadora se centra en la química de productos naturales bioactivos, biotecnología y química médica. Académico Correspondiente de la Real Academia de Ciencias; Académico Numerario de la Academia Canaria de Ciencias.
 
texto completo publicado de la conferencia (pdf - 1.24 mb.)

resumen

Durante siglos la mayoría de los fármacos, han sido de origen natural y han tenido en su composición hierbas, productos de origen animal y materiales inorgánicos. El desarrollo de la química permitió aislar y caracterizar los componentes bioactivos, procedentes del reino vegetal e incluso se abordó el estudio de componentes provenientes de cultivos de microorganismos.

Hoy se conocen 200.000 productos naturales y en los últimos años gracias al desarrollo tecnológico y la existencia de las bases de datos, las tareas de aislamiento y elucidación estructural de los productos requieren cada vez menos tiempo. De las 300.000 plantas superiores conocidas sólo se han estudiado entre el 5-15 % al objeto de encontrar la presencia de productos naturales bioactivos. Históricamente los primeros estudios se realizaron en plantas y animales, posteriormente los estudios se focalizaron en compuestos de origen microbiano y en la actualidad cabe destacar el gran esfuerzo en los productos naturales de origen marino debido a la diversidad y riqueza biológica de los ecosistemas marinos. Es de suponer que los productos naturales marinos supongan una fuente de descubrimiento de nuevos fármacos, algunos ya están en el mercado y otros en fases avanzadas de ensayos químicos como Yondelis, Aplidin y Kahalalide F.

Otras alternativas eficaces para la búsqueda de sustancias bioactivas son: “la síntesis combinatoria basada en estructuras privilegiadas”, “la síntesis de productos basada en diseño racional” y “la síntesis orientada a la diversidad” al objeto de ocupar el vasto espacio químico de 1060 posibles moléculas con peso molecular inferior a 500. El principal inconveniente de los productos naturales es la baja cantidad en la que muchos de ellos son aislados. Las herramientas biotecnológicas suponen una posibilidad alternativa ya que mediante la manipulación genética de rutas metabólicas permitiría modificar los rendimientos en la obtención de productos naturales de interés.

Existen datos que corroboran la importancia de los productos naturales en el desarrollo de nuevos fármacos, más del 50% de los productos con éxito entre 1981 y 2005 forman parte de esta familia de productos. La respuesta a este éxito está en la propia Naturaleza. Los productos naturales se encuentran biológicamente validados ya que han evolucionado junto a los seres vivos para unirse a las proteínas implicadas en los procesos biológicos.

Pasaremos revista a los productos naturales híbridos y sus análogos sintéticos, síntesis orientada a la diversidad de productos naturales, síntesis total diversificada de productos naturales, modificación por ingeniería química de productos naturales y finalizaremos con las expectativas de futuro de los productos naturales en la generación de nuevos fármacos.